G蛋白偶联受体（GPCR）是真核生物中最大

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是真核生物中最大和最多样化的膜受体。 G 蛋白是能够结合鸟苷三磷酸 (GTP) 和鸟苷二磷酸 (GDP) 的特殊蛋白质。与 GPCR 相关的 G 蛋白是异源三聚体鸟苷酸环化酶 信号通路，这意味着它们具有三个不同的亚基：α、β 和 γ。其中两个亚基，α 和 γ，通过脂质锚附着在质膜上（图 1）。配体与 GPCR 的结合会导致受体构象发生变化，进而改变并结合并激活 G 蛋白。然后 G 蛋白的活性形式从受体表面释放，解离成其 α 和 β/γ 亚基。两个亚基随后将激活它们的特定效应器，从而释放第二信使 这些信使被蛋白激酶识别，导致它们对细胞事件的激活和触发信号级联。

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是真核生物中最大和最多样化的膜受体组。 G 蛋白是具有结合核苷酸三磷酸鸟苷 (GTP) 和二磷酸鸟苷 (GDP) 的能力的特殊蛋白质。与 GPCR 相关的 G 蛋白是异源三聚体，这意味着它们具有三个不同的亚基：α 亚基、β (β) 亚基和 γ (γ) 亚基。其中两个亚基 - α (α-) 和 γ (γ) - 通过脂质锚附着在质膜上（图 1)。

与 GPCR 结合的配体会导致受体构象发生变化，进而结合并激活 G 蛋白。然后 G 蛋白的活性形式从受体表面释放，解离成其 α- 和 β/← 亚基。这两个亚基随后将激活它们的特定效应子，导致第二信使的释放。这些信使被蛋白激酶识别，导致它们被激活并触发信号级联反应，导致细胞事件发生。

第二信使释放酶主要分为两类，由不同类型的 G 蛋白激活或失活（图 2 和 3） Gαs 和 Gαi 同工型分别激活或失活腺苷酸环化酶，其转化三磷酸腺苷 (ATP) 转化为环磷酸腺苷 (cAMP)，在此过程中释放无机焦磷酸。其他异构体类型（例如 Gαq 或 Gαo）将激活磷酸肌醇磷脂酶 C (PLC)，水解磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP< @2） 到 sn-1,2,bis Acylglycerol (DAG) 和肌醇 1,4,5-triphosphate (IP3）。IP3 与内质网钙通道结合，触发钙离子释放到细胞质中.

有两组主要的第二信使释放酶，它们都被不同类型的 G 蛋白激活或失活（图 2 和 3)。亚型 Gαs 和 Gαi 分别激活或失活腺苷酸环化酶将三磷酸腺苷 (ATP) 转化为环磷酸腺苷 (cAMP) 的酶鸟苷酸环化酶 信号通路，在此过程中释放无机焦磷酸。其他亚型如 Gαq 或 Gαo 将交替激活磷酸肌醇磷脂酶 C 酶 (PLC)，该酶水解 phosphatidylinositol-4， 5-二磷酸 (PIP) 2) 转化为 sn-1,2 二酰基甘油 (DAG) 和肌醇-1,4,5-三磷酸 (IP3)。IP3 与内质网钙通道结合，触发钙离子释放到细胞质中。

GPCR 功能与细胞感知外部因素有关，包括气味、味觉配体、光、金属、神经递质、生物胺、脂肪酸、氨基酸、肽、蛋白质、类固醇和其他脂质。与大量受体相关的配体的大量可能性导致了 GPCR 与大量生理和病理状况的关联。这些包括疼痛、哮喘、癌症、心血管疾病、胃肠道疾病、中枢神经系统疾病等等。

GPCR 功能与细胞感知外部因素有关，包括气味、味觉配体、光、金属、神经递质、生物胺、脂肪酸、氨基酸、肽、蛋白质、类固醇和其他脂质。与大量受体相关的配体的大量可能性导致 GPCR 与大量生理和病理状况相关联。这些包括疼痛、哮喘、癌症、心血管疾病、胃肠道疾病、中枢神经系统疾病等。