【知识点】阿魏酸对阿魏酸及其分子改造的研究

阿魏酸的合成及分子修饰研究进展

第 2 卷第 1 期

2003 年 2 月

淮阴师范学院学报(自然科学版) 淮阴师范学院学报(自然科学版) Vol 2No 1Feb.2003

阿魏酸的合成及分子修饰研究进展

张月玲1、魏长梅1、2、王锦堂1

(1.南京工业大学理学院应用化学系, 南京 210009; 2.淮阴师范学院化学系, 江苏淮安 223001)

摘要：本文综述了阿魏酸及其酯、酰胺、酮、醚等衍生物的研究现状。鉴于阿魏酸及其衍生物应用广泛、生物活性高、毒性低，对阿魏酸及其分子修饰进行深入研究具有重要意义。

关键词：阿魏酸；衍生品；合成;分子修饰

CLC 编号：O623.612 文件识别码：A 货号：1671 6876(2003)01 0050 04

收到日期：2002 12 02

作者简介：张月玲（1977），女，山西大同人阿魏酸合成香兰素，硕士研究生，主要从事精细有机合成研究。阿魏酸，化学名称为4-羟基-3-甲氧基苯基丙烯酸。阿魏酸 存在于当归、川芎、木贼、升麻、樟脑等植物中，广泛用于医药、农药、保健品、化妆品原料和食品添加剂等，尤其是近年来在药理功效方面得到广泛应用通过深入研究，发现了阿魏酸及其衍生物的多种生物活性

[1,2]，引起人们对阿魏的兴趣

对酸合成及分子修饰研究感兴趣。1阿魏酸合成研究

阿魏酸广泛存在于某些植物中，是当归、川芎、木贼、升麻、樟脑等的有效成分之一，最初来源于植物

先分离出阿魏酸，再从当归和酸枣仁的浸出液中分离得到阿魏酸[3,4]。植物中阿魏酸的含量一般为0.

03%阿魏酸合成香兰素，从植物中提取的成本很高。随着药物研究的不断提高和人类生活质量的不断提高，阿魏酸在药物合成、保健品和化妆品中的需求量越来越大。为了满足日益增长的市场需求，阿魏酸的制备研究越来越活跃。除了从植物中直接提取阿魏酸外，阿魏酸的制备方法还包括半合成法、化学合成法和生物合成法。

1.1阿魏酸的半合成方法

半合成法是将含有阿魏酸衍生物的物质如谷维素、泥炭腐植酸等先降解后提取制备阿魏酸[5,6]

。谷维素含有阿魏酸的结构单元，以酯的形式存在，易水解。因此，谷维素可以先用碱水解，然后酸化制备阿魏酸。反应式如式(

.

1)。谷维素水解制备阿魏酸操作方便，收率高达85.7%，副产物ROH为菠萝醇，具有医药实用性。并且谷维素的来源这种方法具有一定的工业生产价值。

1.2阿魏酸的生物合成

生物合成是利用微生物的几种变体（如Arthrobac ter globiformis）从丁香油中提取丁香油

肉桂酸苯酚转化为阿魏酸[7]，合成反应式(2).

生物合成是一种清洁、有效的合成方法，符合药物合成的发展趋势，但阿魏酸的生物合成需要进一步研究，探索一种可大批量生产的方法。